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安徽医科大学刘新华教授学术讲座:新型非肽基非共价组织蛋白酶C抑制剂的设计合成与抗炎活性
作者:李洁   更新时间:2024年06月13日 16:42

生物与食品工程学院、科研处邀请,安徽医科大学刘新华教授将在我校作学术讲座,敬请参加。

时间:2024614下午15:00

地点:实训楼A1105

主讲人简介:

刘新华,二级教授,南京大学博士,安徽医科大学博导,新加坡南洋理工大学访问教授。安徽省学术与技术带头人、安徽省杰青。先后主持973课题1项、国家自然科学基金5项、安徽省重大科技专项2项。以通讯作者在包括Journal of Medicinal Chemistry  等药物化学主流SCI期刊发表药物设计合成论文90多篇。其中,中科院大类一区Top论文50多篇。主持完成8个一类新药临床前评价、主持仿制三类新药2项、制定2项医药中间体国家标准。以第一获奖人获安徽省自然科学二等奖1项。SCI期刊Medicinal Chemistry编辑、SCI期刊Current Topics in Medicinal Chemistry编委。教育部第五轮学科评估专家、教育部药学研究生专业学位评估专家、国家重大科技计划评议人、安徽省药物化学专委会主任、药学会常务理事。

讲座摘要:

中性粒细胞丝氨酸蛋白酶(NSPs)分泌到细胞外会导致嗜中性粒细胞胞外陷阱形成,是严重SARS-CoV-2感染后炎症性疾病的驱动因素。抑制组织蛋白酶C (Cat C),可以有效降低体内活性NSPs水平。但已报道的Cat C抑制剂都是与Cat CCys234形成共价键的多肽模拟物,从而导致不良的代谢稳定性。本研究以Cat C为靶标,综合运用基于靶标与结构的药物设计,优化合成出了世界上首个新型“非肽基-非共价Cat C抑制剂”。该抑制剂具有优秀的体内外Cat C抑制作用,高效的NSPs活性和体内外抗炎活性及代谢稳定性,可以改善包括IBD等多种炎症性疾病模型的炎症风暴。

组织单位:生物与食品工程学院  科研处